Умное лекарство

В технопарке подведены итоги ежегодного конкурса «У.М.Н.И.К.». Победителем в номинации «Медицина и фармакология» стала Екатерина Зевак с проектом «Создание высокоэффективных противоастматических препаратов нового поколения».

Екатерина – аспирант первого года обучения Института неорганической химии СО РАН, сотрудничает с НОЦ «Молекулярный дизайн и экологически безопасные технологии» НГУ. Ее работой руководят к.х.н. Андрей Огиенко, д.х.н. Елена Болдырева и академик РАН Владимир Болдырев.

– Екатерина, в чем заключается суть Вашей работы?

– Существует два основных способа разработки новых медицинских препаратов. Можно создать какое-то совершенно новое химическое соединение, потом проводить испытания на клетках, на животных (доклинические исследования), затем на людях (клинические испытания). Это очень долгий и дорогостоящий путь. Но есть и второй способ – не изменять состав используемого лекарственного вещества, но приготовить его в новой форме (изменив размер частиц, кристаллическую структуру, добавив вспомогательные вещества). Это – важнейшее направление развития современных фармацевтических технологий, поскольку позволяет сократить время, необходимое для фармакологических тестов, но улучшить при этом как потребительские, так и технологические характеристики. Такими разработками занимаются во всех крупных фармацевтических компаниях, по крайней мере, за рубежом. Это позволяет получить быстрый экономический эффект.

Моя работа связана с сальбутамолом – препаратом, который применяется для купирования бронхоспазмов. Он не лечит астму, но помогает облегчить состояние во время приступа: больной пользуется ингалятором, ему становится лучше. Сальбутамол в России выпускают два предприятия: «Алтайвитамины» и завод имени Семашко в Москве. Рецептура проста: они смешивают сальбутамол со вспомогательным веществом, чтобы частички вещества не слипались. Это очень важный момент. Частицы сальбутамола должны быть очень маленькими, чтобы попасть в бронхи, – от 1 до 5 микрон. Вспомогательное вещество – это такое воскоподобное соединение, похожее на парафин. С одной стороны, оно помогает лекарству попасть в бронхи, с другой – снижает его эффективность, ведь больной вдыхает не чистый сальбутамол, а смешанный с наполнителем. Мы предложили использовать другой наполнитель. Смесь сальбутамола и этого наполнителя очень быстро растворяется, хотя сам препарат не растворяется в воде – если, например, мы кинем его в чай, он будет плавать на поверхности. А предлагаемый нами композит сальбутамола со вспомогательным веществом растворяется полностью.

Сама идея не нова, просто до нас никому не удавалось на практике такой композит сальбутамола получить. Дополнительный плюс нашего изобретения обнаружился недавно, но он может оказаться даже более важным, чем непосредственно улучшение биодоступности препарата. Дело в том, что традиционно выпускаемые его формы содержат хладоны – вещества, которые разрушают озоновый слой земли и поэтому запрещены к использованию международными конвенциями. Из-за этого ставится вопрос о запрете производства в России сальбутамола, без которого не сможет обойтись множество астаматиков. Это очень серьезная проблема. Наш же препарат не содержит хладонов.

– Когда можно ждать выпуска нового препарата?

– Мы готовы работать быстро и интенсивно. Но нам нужна поддержка компаний, готовых осваивать выпуск этого препарата. Сейчас ведем переговоры с потенциальными производителями и ищем дополнительные средства для перехода от лабораторных опытов к наработке больших количеств. Это то, что технологи называют масштабированием.

– Почему решили заниматься именно проблемой астмы?

– Во-первых, это социально значимое заболевание. Во-вторых, подобранная нами технология хороша как раз для аэрозолей.

– Эта технология может быть актуальна для каких-то других лекарств?

– Одно из достоинств предложенного нами метода – он очень универсален и позволяет получать новые формы самых разных лекарственных веществ, как известных, так и новых. Для 80% новых веществ, предлагаемых к использованию в качестве лекарственных, проблема растворимости стоит так остро, что их даже испытать in vivo не удается – они не растворяются ни в чем, что совместимо с живым организмом. А наш метод может позволить перевести те же вещества в растворимую форму.

– Представим себе, что новый препарат создан. Чем будете заниматься дальше?

– В будущем хотела бы продолжать заниматься комбинированными препаратами. Сегодня ведется много исследований на эту тему. Научно доказано, что в некоторых случаях при совместном применении двух групп веществ проявляется синергетический эффект – улучшение свойств каждого из них в результате взаимодействия друг с другом. Такие лекарства могут быть очень эффективными.

Татьяна ЯКОВЛЕВА

На снимке: «Умники» за работой. Крайняя справа – Е. Зевак.